G蛋白偶联受体（GPCR）是细胞膜上广泛存在的一类蛋白质，它们可以感受到外界的许多刺激物质，如荷尔蒙、药物、光线等，通过信号转导机制使得细胞做出对应的生理反应。GPCR并不是一种简单的受体，因为不同的GPCR能够兴奋或抑制不同的细胞信号通路，调控人体多种生理过程，如视觉、味觉、嗅觉、心血管系统、免疫系统等。
目前发现有超过800个GPCR，被广泛应用于药物研发领域。事实上，约30%的FDA（美国药品监督管理局）批准的药物的作用机制与GPCR相关。因为GPCR的重要性，这类受体在研究领域备受关注。2012年Nobel化学奖被授予GPCR领域的三位学者，以表彰他们对GPCR结构和功能的突破性研究。